Archivos UDEAR – Unidad de Enfermedades Alérgicas y Respiratorias Unidad de Enfermedades Alérgicas y Respiratorias
…….Rupatidina farmacológicamente es un nuevo medicamento con potente actividad antihistamínica así como antagonista del Factor Activador Plaquetario (FAP), sin efecto sedante alguno. Interactúa con receptores específicos y también en la inhibición de la desgranulación de Basófilos, migración de Neutrófilos y Eosinófilos así como en la liberación de Citoquinas. Esta indicada para la Rínitis Alérgica Estacional Perenne, así como para la Urticaria Crónica Idiopática. Su inicio de acción es rápido sin afectar significativamente las funciones cognitivas, psicomotoras y cardiovasculares. Posee 2 grupos, uno piperidinilo el cual es responsable de la acción antihistamínica sobre receptores H1, y otro llamado lutidinilo, responsable del efecto sobre receptores de Factor Activador Plaquetario (FAP). Sus acciones tanto in vitro como in vivo no manifiestan efectos deletéreos sobre el Sistema Cardiovascular. Rupatadina se absorbe rápidamente por vía oral, alcanzando su máxima concentración plasmática antes de 1 hora. La distribución es homogénea pudiendo tener la actividad antihistamínica hasta por 72 horas.
Es metabolizada en el Hígado y se excreta por vía urinaria y fecal. Las interacciones medicamentosas se presentan con Eritromicina, Ketoconazol, Azitromicina, medicamentos que inhiben el metabolismo del fármaco así como la ingesta de jugo de toronja. En cuanto a la Farmacodinamia ya se dijo que Rupatadina actúa bloqueando receptores H1 así como los correspondientes del FAP, inhibe reclutamiento de Neutrófilos y la Quimotáxis de Eosinófilos. También actúa sobre la agregación plaquetaria, actúa en forma inhibitoria sobre las Citoquinas proinflamatorias IL 5, 6 y 8, así como a TNF-alfa en Mastocitos y Monocitos humanos. Es muy importante su accionar en IL5 ya que ésta al ser inhibida no se efectúa el reclutamiento de Eosinófilos durante la Reacción Alérgica Tardía (RAT), uno de los fenómeno inhibitorios más importantes de este fármaco se manifiesta en las Moleculas de Adhesión CD 18 y CD 11b.
En Sistema Nervioso Central (SNC), su accionar ya ha sido comentado previamente. En estudios controlados varios se demostró que éste fármaco tiene mayor efectividad que la Cetirizina, Loratadina y Ebastina respectivamente en Rinítis Alérgica Estacional (RAE). En la Rinítis Alérgica Perenne (RAP), los resultados fueron similares…….
